sexta-feira, 15 de outubro de 2010

Caminhos promissores (7)


Como a beta-secretase se encaixa nessa família, os pesquisadores puderam tirar proveito do amplo conhecimento que se tem sobre essas proteases, chegando a uma compreensão de como silenciá-la. Sua estrutura tridimensional, que já era conhecida, foi utilizada como parâmetro na realização de um projeto computadorizado com o objetivo de produzir potenciais drogas inibidoras. Estudos genéticos sugerem que bloquear a atividadade da enzima não levará a efeitos colaterais prejudiciais; o desligamento do gene codificador da beta-secretase eliminou a formação de A-beta no cérebro de roedores sem trazer nenhuma consequência negativa aparente.

Até o momento, porém, tais inibidores ainda não foram utilizados em testes clínicos. O maior desafio é desenvolver compostos potentes pequenos o suficiente para penetrar o cérebro. Diferentemente dos vasos sanguíneos em outras partes do corpo humano, os capilaress cerebrais são forrados de células endoteliais bem comprimidas. Como há pouco espaço entre as células, os inibidores de protease têm de ser capazes de passar pelas mebranas celulares para chegar aos tecidos cerebrais posteriores, e a maioria das grande moléculas não consegue ultrapassar essa barreira hematoencefálica.


Da revista Mente & Cérebro, edição especial n° 1, maio/2010



Nenhum comentário:

Postar um comentário